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药性评价系列(六):PROTAC药物研发过程中的DMPK考量

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药性评价系列(六):PROTAC药物研发过程中的DMPK考量 JPEG Origin Image Download
蛋白降解靶向嵌合物(Proteolysis-Targeting Chimera,PROTAC)作为一款新型药物分子治疗实体,它的出现为小分子药物研发提供了崭新的机遇。由于其独特的作用机理和相较于其他治疗药物类型所展现出的优势,在过去的几年中,无论是在学术界还是工业界,PROTAC技术都引发了高度关注,各类制药公司和生物技术公司纷纷进军该领域,目前已有多款该类型候选化合物进入了临床测试阶段。

但目前,关于以PROTAC为机理研发出的药物尚无成熟的DMPK评价体系,另外,该类药物的药代动力学行为也有诸多需要进一步研究总结的方面。药明康德药性评价部总结过往该类药物开发的丰富经验,依托部门完善的体外体内药代动力学测试平台,在原有常规小分子化合物研究策略基础上,结合PROTAC技术原理与特点,建立起一套关于PROTAC药物DMPK筛选和评价体系,帮助客户快速推进PROTAC药物的研发。